Mô tả sản phẩm

Ultracet có thành phần chính là Tramadol Hydrochlorid và Paracetamol, được sử dụng để điều trị các cơn đau từ trung bình đến nặng.

Ultracet được sản xuất bởi Dược Phẩm Janssen – Hàn Quốc. Viên nén Ultracet được đóng gói bằng vỉ nhựa PVC phủ lớp nhôm mỏng, polypropylen phủ lớp nhôm mỏng và polypropylen phủ với polypropylen. Mỗi hộp có 3 vỉ, mỗi vỉ chứa 10 viên nén.

Công dụng của Ultracet

Dược lực học

Tramadol là thuốc giảm đau trung ương. Ít nhất xảy ra 2 cơ chế: gắn kết của chất gốc và chất chuyển hóa M1 với thụ thể µ-opioid và ức chế nhẹ sự tái hấp thu của norepinephrin và serotonin.

Paracetamol là 1 loại thuốc giảm đau trung ương khác. Cơ chế và vị trí tác động giảm đau chính xác của thuốc này chưa được xác định rõ ràng.

Khi đánh giá trên mô hình động vật tiêu chuẩn, sự phối hợp tramadol và paracetamol cho thấy có tác dụng hiệp lực.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của tramadol hydrochlorid khoảng 75% sau khi uống 100mg viên nén Tramadol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tính trung bình của racemic tramadol và M1 đạt được lần lượt theo thứ tự là ở khoảng 2 và 3 giờ sau khi uống 2 viên nén Ultracet ở người lớn khỏe mạnh.

Hấp thu của paracetamol sau khi uống Ultracet xảy ra nhanh, gần như hoàn toàn và chủ yếu ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong vòng 1 giờ và không bị ảnh hưởng khi uống cùng tramadol.

Ảnh hưởng của thức ăn

Uống Ultracet cùng với thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh trong huyết tương hay mức độ hấp thu của tramadol hoặc paracetamol, vì thế có thể uống Ultracet mà không phải phụ thuộc vào bữa ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố của tramadol sau khi tiêm tĩnh mạch liều 100mg trên nam và nữ tương ứng là 2,6 và 2,9 L/kg. Khoảng 20% tramadol gắn kết với protein trong huyết tương người.

Paracetamol được phân bố rộng, hầu hết trên các mô của cơ thể trừ mô mỡ. Thể tích phân bố khoảng 0,9 L/kg. Một tỷ lệ nhỏ tương đối (khoảng 20%) paracetamol gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Đo nồng độ trong huyết tương của tramadol và chất chuyển hóa của nó M1 sau khi các tình nguyện viên uống Ultracet không khác nhau đáng kể so với khi chỉ uống 1 mình tramadol.

Khoảng 30% thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong khi đó khoảng 60% thuốc được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa. Cách chuyển hóa chủ yếu là khử nhóm methyl ở vị trí N- và O- vả kết hợp với acid glucuronic hay sulfat ở gan.

Tramadol được chuyển hóa bằng nhiều cách, trong đó có cả CYP2D6. Bệnh nhân chuyển hóa cực nhanh CYP2D6 có thể chuyển đổi tramadol thành chất chuyển hóa có hoạt tính (M1) nhanh hơn và hoàn toàn hơn những bệnh nhân khác (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG).

Sự phổ biến của kiểu gen CYP2D6 này khác nhau trong dân số và đã được thông báo trong tài liệu khoa học với phạm vi từ 1% đến 10% ở người Mỹ gốc Phi, người Mỹ da trắng, người Châu Á và Châu Âu (bao gồm những nghiên cứu chuyên biệt ở Hy Lạp, Hungary và Bắc Âu) 29% ở người Châu Phi/Etiopi.

Paracetamol dược chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng cơ chế động học bậc nhất và theo 3 cách chính riêng biệt:

– Kết hợp với glucuronid

– Kết hợp với Sulfat và

– Oxy hóa thông qua enzym cytochrom P450

Thải trừ

Tramadol và chất chuyển hóa của nó thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải trong huyết tương của racemic tramadol và M1 tương ứng khoảng 6 và 7 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương của racemic tramadol từ khoảng 6 giờ tăng lên 7 giờ khi dùng Ultracet đa liều.

Thời gian bán thải của paracetamol khoảng 2 đến 3 giờ ở người lớn. Thời gian bán thải ngắn hơn một ít ở trẻ em và dài hơn một ít ở bệnh nhân xơ gan và trẻ sơ sinh. Paracetamol được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu bằng cách kết hợp với glucuronid và Sulfat tùy thuộc vào liều uống.

Dưới 9% paracetamol được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Thành phần của Ultracet

Hoạt chất: tramadol hydrochlorid 37.5mg và paracetamol 325mg.

Tá dược: bột cellulose, tinh bột tiền gelatin hóa, tinh bột natri glycolat, tinh bột ngô, nước tinh khiết, magnesi stearat, OPADRY màu vàng nhạt và sáp camauba.

Hướng dẫn sử dụng của Ultracet

Chỉ định:

Thuốc Ultracet được chỉ định điều trị các cơn đau từ trung bình đến nặng.

Việc sử dụng Ultracet nên được giới hạn cho bệnh nhân có đau ở mức độ trung bình đến nặng cần sử dụng phối hợp paracetamol và tramadol.

Chống chỉ định:

Không dùng Ultracet cho các bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với tramadol, paracetamol, hay bất cứ thành phần nào khác của thuốc hoặc với các thuốc opioid.

Ultracet cũng chống chỉ định trong các trường hợp ngộ độc cấp tính do rượu, thuốc ngủ, các chất ma túy, các thuốc giảm đau trung ương, thuốc opioid hay các thuốc hướng thần.

Không dùng tramadol cho bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế monoamin oxidase hoặc ngừng sử dụng trong vòng hai tuần trước đó.

Không dùng tramadol cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc động kinh không được kiểm soát bằng điều trị.

Liều dùng & cách dùng:

Việc sử dụng Ultracet nên được giới hạn cho bệnh nhân có đau ở mức độ trung bình đến nặng cần sử dụng phối hợp paracetamol và tramadol.

Liều dùng phải được hiệu chỉnh trên từng cá thể dựa trên mức độ đau và đáp ứng của người bệnh.

Liều tối đa của Ultracet là 1 đến 2 viên mỗi 4 đến 6 giờ khi cần giảm đau có thể lên đến tối đa 8 viên 1 ngày.

Ultracet có thể được uống mà không cần quan tâm đến thức ăn.

Nếu cần sử dụng lặp lại hoặc điều trị kéo dài với Ultracet do tình trạng nghiêm trọng của bệnh, nên thận trọng và theo dõi đều đặn thường xuyên, cần phải đánh giá về việc có điều trị tiếp tục hay không.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát.

Tránh ánh nắng trực tiếp.

Tác dụng không mong muốn

Các biến cố thường xảy ra nhất là trên hệ thần kinh trung ương và hệ tiêu hóa.

Các biến cố được báo cáo phổ biến nhất là buồn nôn, chóng mặt và buồn ngủ.

Bên cạnh đó, một số tác dụng không mong muốn sau đây cũng thường được ghi nhận dù với tần suất nhìn chung ít hơn:

–Toàn thân:Suy nhược, mệt mỏi, nóng bừng

–Hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại biên: Đau đầu, run

–Hệ tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng, nôn

–Rối loạn tâm thần: Chán ăn, lo lắng, lú lẫn, phấn chấn, mất ngủ, bồn chồn

–Da và các phần phụ thuộc da: Ngứa, phát ban, tăng tiết mồ hôi.