Mô tả sản phẩm

Lacipil 4 có thành phần chính là lacidipine, có tác dụng điều trị tăng huyết áp như một đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta, lợi tiểu và ức chế men chuyển angiotensin (ACE).

Lacipil 4 được sản xuất bởi GlaxoSmithKline – Tây Ban Nha, lưu hành với số đăng ký VN-19170-15. Sản phẩm được bào chế và đóng gói theo quy cách hộp 4 vỉ 7 viên nén bao phim.

Công dụng của Lacipil 4

Dược lực học

Lacidipine là một chất đối kháng kênh calci mạnh và đặc hiệu có tác dụng chọn lọc cao đối với kênh calci ở cơ trơn mạch máu.

Tác dụng chính của thuốc là giãn tiểu động mạch ngoại biên, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và làm giảm huyết áp.

Đã quan sát thấy hiện tượng kéo dài khoảng QTc rất ít ở những người tình nguyện sau khi uống Lacipil 4 mg.

Trong một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên kéo dài 4 năm ELSA, các tiêu chí chính về tính hiệu quả đối với tình trạng xơ vữa động mạch là độ dày lớp nội trung mạc động mạch cảnh (IMT) đo được bằng siêu âm.

Các kết quả trên bệnh nhân được điều trị bằng Lacipil cho thấy có hiệu quả thay đổi đáng kể độ dày lớp nội trung mạc của động mạch cảnh, phù hợp với tác dụng chống xơ vữa động mạch của thuốc.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, lacidipine hấp thu nhanh nhưng ít từ đường tiêu hóa và phần lớn được chuyển hóa lần đầu qua gan. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 10%. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khoảng 30 đến 150 phút.

Phân bố

Lacipil gắn kết với protein nhiều (hơn 95%), bao gồm cả albumin và alpha-1-glycoprotein.

Chuyển hóa

Có 4 chất chuyển hóa chính nhưng các chất chuyển hóa này ít tác dụng dược lực. Thuốc được thải trừ chủ yếu do chuyển hóa qua gan (liên quan đến P450 CYP3A4).

Không có bằng chứng cho thấy lacidipine gây cảm ứng hoặc ức chế các enzym gan.

Thải trừ

Khoảng 70% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua phân và phần còn lại là chất chuyển hóa qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình của lacidipine khoảng 13 và 19 giờ ở trạng thái ổn định.

Thành phần của Lacipil 4

Hướng dẫn sử dụng của Lacipil 4

Chỉ định:

Lacipil 4 chỉ định trong trường hợp điều trị tăng huyết áp như một đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta, lợi tiểu và ức chế men chuyển angiotensin (ACE).

Chống chỉ định:

Lacipil 4 chống chỉ định trong trường hợp:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân hẹp động mạch chủ nặng.

Liều dùng & cách dùng:

Cách dùng

Nên uống thuốc vào giờ cố định mỗi ngày, tốt nhất nên uống thuốc vào buổi sáng, uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Nếu dùng liều là một nửa viên 4 mg thì nên giữ một nửa viên còn lại trong vỉ và dùng trong vòng 48 giờ.

Liều dùng

Liều khởi đầu: 2 mg x 1 lần/ngày.

Điều trị tăng huyết áp nên được điều chỉnh theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Có thể tăng liều lên 4 mg và nếu cần thiết tăng lên đến 6 mg sau một thời gian phù hợp để đạt được đầy đủ tác dụng dược lý của thuốc. Trong thực tế, thời gian này không dưới 3 đến 4 tuần trừ khi tình trạng bệnh trên lâm sàng đòi hỏi cần tăng liều nhanh hơn.

Có thể duy trì liều mà không giới hạn thời gian.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Chưa có đủ dữ liệu để khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận do lacidipine không bài tiết qua thận.

Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm điều trị bằng lacidipine cho trẻ em.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát.

Tránh ánh nắng trực tiếp.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.
• Tim: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
• Mạch: Đỏ bừng.
• Tiêu hóa: Khó chịu dạ dày, nôn.
• Da và mô mềm: Phát ban (ban đỏ, ngứa).
• Thận và tiết niệu: Tiểu nhiều.
• Toàn thân: Suy nhược, phù.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim: Làm nặng thêm cơn đau thắt ngực tiềm ẩn, ngất, hạ huyết áp.
• Tiêu hóa: Tăng sản nướu răng.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Tâm thần: Trầm cảm.
• Hệ thần kinh: Run.
• Da và mô mềm: Phù mạch, mày đay.

Thận trọng khi sử dụng

Trong các nghiên cứu chuyên ngành, lacidipine không cho thấy có tác động lên chức năng tự phát của nút xoang nhĩ hoặc gây kéo dài dẫn truyền tại nút nhĩ thất.

Tuy nhiên, cần lưu ý về lý thuyết, một thuốc đối kháng calci có khả năng tác động lên hoạt động của nút xoang nhĩ và nút nhĩ thất.

Như ghi nhận của các thuốc đối kháng kênh calci nhóm dihydropyridin khác, nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài bẩm sinh hay mắc phải đã được chứng minh.

Nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT đã biết như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I và III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, một vài thuốc chống loạn thần, thuốc kháng sinh (như erythromycin) và một vài thuốc kháng histamin (như terfenadin).

Giống như các thuốc đối kháng kênh calci khác, nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân có dự trữ tim kém.

Cũng giống như các thuốc đối kháng kênh calci nhóm dihydropyridin khác, nên thận trọng khi dùng Lacipil cho những bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định.

Nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim.

Nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân suy gan do có thể gây tăng tác dụng hạ huyết áp.

Không có bằng chứng nào chứng tỏ Lacipil làm giảm dung nạp glucose hoặc thay đổi việc kiểm soát đường huyết.