Mô tả sản phẩm

Rupafin 10Mg có hoạt chất chính là rupatadin 10 mg, là thuốc điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và nỗi mày đay ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Rupafin 10Mg được sản xuất bởi công ty J. Uriach and Cia., S.A., Tây Ban Nha, lưu hành với số đăng ký VN-19193-15. Sản phẩm được bào chế và đóng gói theo quy cách hộp 1 vỉ chứa 10 viên nén.

Hình dạng viên nén hình tròn, màu hồng cam nhạt.

Công dụng của Rupafin 10Mg

Dược lực học

Rupatadin là thuốc kháng histamine thế hệ hai, đối kháng histamine tác dụng kéo dài, hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Một số chất chuyển hóa của nó (như desloratadine và chất chuyển hóa hydroxyl) vẫn còn hoạt tính kháng histamine và có thể sẽ góp phần vào tác dụng toàn phần của thuốc.

Trong các nghiên cứu in vitro, rupatadin ở nồng độ cao ức chế sự kết tập của tế bào mast gây ra bởi các kích thích miễn dịch và không miễn dịch, cũng như gây giải phóng cytokine, đặc biệt là TNF-α trong các tế bào mast và các monocyte. Phát hiện lâm sàng từ các số liệu thực nghiệm theo dõi được vẫn còn cần được xác nhận.

Các thử nghiệm lâm sàng trên những người tình nguyện (n = 375) và các bệnh nhân (n = 2650) bị viêm mũi dị ứng và nổi mày đay tự phát mạn tính cho thấy khi dùng rupatadin ở liều từ 2 – 100 mg không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể trên điện tim đồ.

Do đặc điểm sinh lý bệnh cơ bản là như nhau, đồng thời, bệnh nhân mạn tính có thể dễ dàng phục hồi sau, người ta đã sử dụng chứng nổi mày đay tự phát mạn tính làm mô hình nghiên cứu lâm sàng, bất kể nguyên nhân gây bệnh.

Vì sự giải phóng histamine là yếu tố gây nổi mày đay nên rupatadin được cho là có tác dụng làm giảm triệu chứng trong các tình trạng nổi mày đay khác cũng như tình trạng nổi mày đay tự phát mạn tính theo các hướng dẫn lâm sàng.

Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên bệnh nhân nỗi mày đay tự phát mạn tính, rupatadin có tác dụng làm giảm ngứa sau 4 tuần điều trị (giảm ngứa khi dùng rupatadin là 57,5%, so với khi dùng giả dược là 44,9%) và giảm số lượng trung bình bệnh nhân bị ngứa, đỏ da khi dùng rupatadin là 54,3% và khi dùng giả dược là 39,794.

Dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng 

Rupatadin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong máu trung bình khoảng 0,75 giờ sau khi uống. Giá trị nồng độ thuốc tối đa trong máu trung bình là 2,6 ng/ml sau khi uống một liều đơn 10 mg va 4,6 ng/ml khi uống liều đơn 20 mg.

Dược động học của rupatadin tỷ lệ tuyến tính với liều trong mức liều từ 10 đến 40 mg. Sau khi uống 10 mg/lần/ngày trong 7 ngày, giá trị nồng độ thuốc tối đa trong máu C_max trung bình là 3,8 ng/ml.

Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm theo hàm mũ hai với thời gian bán thải là 5,9 giờ. Tỷ lệ rupatadin liên kết với protein huyết tương là 98,5 – 99%. Hiện vẫn chưa có dữ liệu về sinh khả dụng tuyệt đối của rupatadin do rupatadin chưa được chỉ định theo đường tiêm tĩnh mạch trên người.

Ảnh hưởng của thức ăn. Thức ăn làm tăng mức tiếp xúc toàn thân (diện tích dưới đường cong, AUC) với rupatadin khoảng 23%. Mức tiếp xúc với một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc và với chất chuyển hóa chính không có hoạt tính hầu như giống nhau (giảm khoảng 5% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính và giảm khoảng 3% đối với chất chuyển hóa không có hoạt tính).

Thời gian cần để đạt đến nồng độ rupatadin cao nhất trong huyết tương (t_max) chậm lại 1 giờ. Nồng độ cao nhất trong huyết tương (C_max) không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Những sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng.

Chuyển hoá và thải trừ 

Trong một nghiên cứu về thải trừ thuốc ở người (40 mg 14C-rupatadin), 34,6% lượng chất đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu, còn trong phân là 60,9 % ở các mẫu thu được sau 7 ngày. Rupatadin khi được dùng theo đường uống bị chuyển hóa đáng kể trước khi vào tuần hoàn máu.

Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là không đáng kể. Nghĩa là rupatadin gần như bị chuyển hoá hoàn toàn. Các nghiên cứu chuyển hoá in vitro trên tế bào gan người chỉ ra rằng rupatadin chủ yếu được chuyển hóa bởi cytocrom P450 (CYP 3A4).

Thành phần của Rupafin 10Mg

Rupatadine…………………………………..10mg

Hướng dẫn sử dụng của Rupafin 10Mg

Chỉ định:

Thuốc Rupafin 10mg được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và nỗi mày đay ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Chống chỉ định:

Thuốc Rupafin 10Mg chống chỉ định trong các trường hợp bệnh nhân mẫn cảm với rupatadin hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng & cách dùng:

Đối với người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Liều dùng là 10 mg (1 viên)/lần/ngày, có thể uống cùng thức ăn hoặc không.

Đối với người cao tuổi (xem mục thận trọng).

Dùng cho trẻ em

Không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10 mg cho trẻ em dưới 12 tuổi. Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi được khuyến cáo sử dụng rupatadin 1 mg/ml dạng dung dịch uống.

Dùng cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận

Do chưa có kinh nghiệm lâm sàng dùng thuốc trên các bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, hiện không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10 mg cho các bệnh nhân này.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp từ mặt trời.

Để xa tầm tay trẻ em.

Tác dụng không mong muốn

Rupatadin 10 mg đã được dùng cho trên 2025 bệnh nhân trưởng thành và thiếu niên trong các nghiên cứu lâm sàng, 120 trong số đó đã từng sử dụng rupatadin trong ít nhất 1 năm.

Phản ứng phụ hay gặp nhất trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng là buồn ngủ (9,5%), đau đầu (6,9%) và mệt mỏi (3,2%).

Phần lớn các phản ứng phụ quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng có mức độ nhẹ đến trung bình và thường không cần phải ngừng điều trị.

Tần suất của các tác dụng không mong muốn được báo cáo ở bệnh nhân điều trị với viên nén rupatadin 10 mg trong các thí nghiệm lâm sàng như sau:

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng

• Ít gặp: Viêm họng, viêm mũi.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

• Ít gặp: Tăng cảm giác thèm ăn.

Rối loạn hệ thần kinh

• Phổ biến: Buồn ngủ, đau đầu, hoa mắt.
• Ít gặp: Mất tập trung.

Rối loạn hệ hô hấp, vùng ngực và trung thất

• Ít gặp: Chảy máu cam, khô mũi, ho, khô họng, đau miệng – hầu họng.

Rối loạn tiêu hoá

• Phổ biến: Khô miệng.
• Ít gặp: Buồn nôn, đau phần bụng trên, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đau bụng, táo bón.

Rối loạn ở da và mô dưới da 

• Ít gặp: Phát ban.

Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương

• Ít gặp: Đau lưng, viêm khớp, đau cơ.

Rối loạn chung và tại chỗ

• Phổ biến: Mệt mỏi, suy nhược.
• Ít gặp: Khát nước, khó chịu, sốt, dễ bị kích thích.

Ảnh hưởng tới kết quả xét nghiệm

• Ít gặp: Tăng creatine phosphokinase máu, tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase, kết quả bất thường khi kiểm tra chức năng gan, tăng cân.

Lưu Ý